La teofilina (CAS No. 58-55-9) es un compuesto orgánico con la fórmula química C7H8N4O2. Reduce el tono del músculo liso y dilata las vías respiratorias; promueve la liberación de adrenalina y noradrenalina endógenas, relajando el músculo liso de las vías respiratorias; e inhibe la liberación de iones de calcio desde el retículo endoplasmático del músculo liso, reduciendo la concentración de iones de calcio intracelular y produciendo así un efecto de dilatación de las vías respiratorias. La teofilina tiene un fuerte efecto relajante sobre el músculo liso, pero es menos potente que los agonistas de los receptores -.
Indicaciones
1. Se utiliza para el asma bronquial, bronquitis aguda, bronquitis asmática, enfisema obstructivo, etc., para aliviar los síntomas de las sibilancias. También es adecuado para los síntomas de broncoespasmo asociados a bronquitis crónica y enfisema.
2. Puede utilizarse en pacientes con asma cardíaca, edema cardíaco e insuficiencia cardíaca aguda.
3. También se puede utilizar en pacientes con cólico biliar.
Dosis y administración
Oral: 0,1 a 0,2 g/dosis, dos veces al día; dosis máxima: 0,3 g/dosis, 1 g/día.
Comprimidos-de liberación controlada: 400 mg/dosis, una vez al día.
Especificaciones y propiedades del producto
- Fórmula química: C7H8N4O2
- Peso Molecular: 180.164
- Punto de ebullición: 454,1 grados
- Densidad: 1.465 g/cm³
- Pureza: 99%
- Apariencia: Polvo blanco
- Método de detección: microespectroscopia de alto rendimiento (HPLC)
- Estándar: USP (Oficina de Patentes y Marcas de Estados Unidos)
Desarrollo y aplicación de productos
Dosis y Administración:
Oral: 0,1 a 0,2 g/dosis, dos veces al día; dosis máxima: 0,3 g/dosis, 1 g/día.
Comprimidos-de liberación controlada: 400 mg/dosis, una vez al día.
Reacciones adversas
1. La administración oral puede causar acidez de estómago, náuseas, vómitos, arritmia, pérdida de apetito, distensión abdominal y niveles elevados de ácido úrico en suero. El uso prolongado-puede causar dolor de cabeza, insomnio y palpitaciones.
2. Altamente irritante para el área local. La inyección intramuscular puede causar dolor local, enrojecimiento e hinchazón. Las dosis terapéuticas pueden causar insomnio o inquietud.
Precauciones
Es recomendable tomarlo después de las comidas para reducir la irritación gastrointestinal. El tabaquismo, la intoxicación crónica por alcohol y la inducción de enzimas metabolizadoras de fármacos-hepáticos pueden reducir las concentraciones plasmáticas de teofilina, lo que requiere un aumento apropiado en la dosis de teofilina. La teofilina puede provocar arritmias y empeorar las arritmias existentes; cualquier cambio en la frecuencia o el ritmo cardíaco debe controlarse de cerca. La inyección intravenosa rápida de teofilina o una concentración plasmática de teofilina superior a 20 ug/ml puede provocar reacciones tóxicas que se manifiestan como arritmias, taquicardia, temblores musculares, convulsiones, hipotensión transitoria o insuficiencia circulatoria periférica. Cuando la concentración de teofilina excede los 40 ug/ml, puede producirse fiebre, deshidratación y convulsiones. En casos graves, puede provocar un paro respiratorio y cardíaco y la muerte. La administración previa-de sedantes puede prevenirlo eficazmente.
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