El citrato de sildenafil, CAS No. 171599-83-0, es la forma citrato del sildenafil. Su nombre químico es citrato de 1-[4-etoxi-3-[5-(6,7-dihidro-1-metil-7-oxo-3-propil-1H-pirazolo[4,3d]pirimidina)]bencenosulfonil]-4-metilpiperazina y es un polvo blanco. Como inhibidor altamente selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5), su principal mecanismo de acción es inhibir la descomposición del monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) por la PDE5, aumentando los niveles de cGMP en los tejidos, relajando así el músculo liso y aumentando el flujo sanguíneo tisular. Este producto se usa principalmente para tratar la disfunción eréctil (DE) en hombres y también se puede usar para la prevención de la hipertensión arterial pulmonar (PAH) y el mal de altura. Es el primer medicamento oral recetado aprobado en el mundo para el tratamiento de la disfunción eréctil.
Dosis y administración: Dosis habitual en adultos.
• Dosis inicial: La dosis inicial recomendada para adultos es 150 mg, tomada según sea necesario;
• Ajuste de dosis: Ajuste la dosis a 80 mg (eficacia insuficiente o reacciones adversas significativas) o 150 mg (eficacia pobre pero buena tolerancia) según la eficacia y la tolerabilidad;
• Momento de administración: tomar aproximadamente 1 hora antes de la actividad sexual (es aceptable entre 0,5 y 4 horas). Es ineficaz sin estimulación sexual; no exceda una dosis dentro de las 24 horas.
Especificaciones y propiedades del producto
- Número CAS: 171599-83-0;
- Fórmula química: C28H38N6O11S;
- Peso molecular: 666,70;
- Punto de fusión: 187-189 grados;
- Densidad: 1,445 g/cm³;
- Aspecto: Polvo blanco;
- Método de detección: Indicación de alto rendimiento (HPLC);
- Estándar: USP (Oficina de Patentes y Marcas de Estados Unidos)
Desarrollo y aplicación de productos
Este es uno de los medicamentos más-conocidos y se usa comúnmente para tratar la disfunción eréctil. Actúa relajando los músculos y aumentando el flujo sanguíneo y, por lo general, se toma entre 30 minutos y 1 hora antes de la actividad sexual. La forma de dosificación clínica más utilizada son los comprimidos-recubiertos con película, con concentraciones comunes de 120 mg y 150 mg. En los últimos años, han surgido nuevas formas de dosificación, incluidas tabletas que se desintegran por vía oral, suspensiones orales, formulaciones de liberación sostenida-y películas que se desintegran por vía oral.
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