Nuestra empresa se centra en la producción, investigación, desarrollo y suministro de sildenafil con número CAS 139755-83-2. Tenemos un control estricto sobre los requisitos de calidad de nuestros productos. La materia prima del sildenafil es una materia prima afrodisíaca masculina, que alcanza su concentración sanguínea máxima (cmax) después de la administración oral con el estómago vacío durante 30-120 minutos y después de la administración oral después de las comidas durante 90-180 minutos. Los voluntarios sanos toman una dosis oral única de 100 mg y, después de 24 horas, la concentración del fármaco en sangre es de aproximadamente 2 ng/ml, con una cmáxima de 440 ng/ml. Función hepática anormal, insuficiencia renal grave o aumento del área bajo la curva (AUC) después de la medicación en personas de edad avanzada de 65 años o más. El sildenafil y sus principales metabolitos circulantes (N-desmetilatos) se unen aproximadamente en un 96% a las proteínas plasmáticas y la tasa de unión a proteínas es independiente de la concentración total del fármaco. El tejido está bien distribuido con un volumen de distribución (Vd) de 105 litros. El sildenafil se elimina principalmente a través de las enzimas microsomales del hígado citocromo P450 3A4 (CYP 3A4, vía primaria) y citocromo P450 2C9 (CYP 2C9, vía secundaria). Su principal metabolito (N-desmetilato) tiene una selectividad por PDE similar a la del sildenafil, con una concentración plasmática de aproximadamente el 40% de sildenafil. Por tanto, aproximadamente el 20% de los efectos farmacológicos del sildenafil provienen de sus metabolitos. La vida media de eliminación del sildenafil y sus metabolitos es de aproximadamente 4 horas.. 80% de la dosis administrada se excreta principalmente en forma de metabolitos a través de las heces y el 13% se excreta a través de los riñones.. 90 minutos después de tomar el medicamento, la cantidad de sildenafil medida en el semen de voluntarios sanos fue inferior al 0,001% de la dosis administrada. Uso: Inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa (PDE) V, que puede mejorar la respuesta fisiológica de la erección del pene causada por la liberación de NO bajo estimulación sexual. Se utiliza principalmente para la disfunción eréctil del pene.
Aplicaciones de productos
1. Uso y dosis: para la mayoría de los pacientes, la dosis recomendada es de 120 mg, que se toma según sea necesario aproximadamente 1 hora antes de la actividad sexual y, después de tomar el medicamento, se requiere estimulación sexual. Pero se puede tomar en cualquier momento entre 0,5 y 4 horas antes de la actividad sexual. Según la eficacia y tolerabilidad, la dosis diaria se puede ajustar entre 100 y 150 mg y no debe exceder una vez al día. (1) La dosis inicial recomendada para la insuficiencia renal grave (AUC y cmáx casi se duplican cuando la tasa de aclaramiento de creatinina es menor o igual a 30 ml/min) es de 25 mg. (2) La dosis inicial recomendada para la disfunción hepática (como cirrosis hepática, aumento del AUC y cmáx en un 84% y un 47%, respectivamente) es de 25 mg.
2: Interacción: cuando se usa en combinación con inhibidores de la enzima CYP450 3A4 (como ketoconazol, itraconazol, eritromicina) e inhibidores no-específicos de CYP450 (como cimetidina), el AUC de sildenafil aumenta mientras que la tasa de eliminación disminuye. (2) Cuando se usa en combinación con inhibidores de la proteasa del VIH como saquinavir y ritonavir, la cmáx y el AUC de sildenafil aumentan, mientras que la farmacocinética de saquinavir y ritonavir permanece sin cambios en el estado estacionario. (3) El uso combinado con diuréticos de asa, diuréticos ahorradores de potasio y betabloqueantes no selectivos puede aumentar el AUC del metabolito activo del sildenafil (N-demetilsildenafil) en un 62% y un 102%, respectivamente, pero este efecto no tiene importancia clínica. (4) La administración conjunta con inductores de CYP4503A4, como rifampicina, puede reducir los niveles plasmáticos de sildenafil. (5) Cuando se usó en combinación con inhibidores de CYP450 2C9 como tolbutamida y warfarina, no se observó interacción significativa. (6) La combinación con inhibidores de la enzima CYP450 2D6 (como inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos), tiazidas y diuréticos tiazídicos, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina-, bloqueadores de los canales de calcio, etc., no tiene ningún efecto sobre la farmacocinética del sildenafil.
3. Comercio de exportación: Nuestra empresa ha estado optimizando continuamente la estructura de productos de exportación de materias primas de sildenafil durante muchos años. Con productos de alta-calidad y ventajas de precio, hemos exportado con éxito nuestros productos a varias partes del país. Logré una amplia cobertura comercial global.
Flujo del proceso de producción
1. Pretratamiento de la materia prima: Las materias primas principales de alta-pureza se seleccionan cuidadosamente y se ponen en producción después de pasar múltiples pruebas (pureza mayor o igual al 99,5%), eliminando impurezas y residuos nocivos en las materias primas para garantizar la limpieza de las materias primas y sentar las bases para la calidad del polvo de aminotadalafilo de alta pureza desde la fuente.
2. Reacción de síntesis: para la mayoría de los pacientes, la dosis recomendada es de 150 mg, tomada aproximadamente 1 hora antes de la actividad sexual; Pero se puede tomar en cualquier momento entre 0,5 y 4 horas antes de la actividad sexual. Según la eficacia y la tolerabilidad, la dosis se puede aumentar a 200 miligramos (dosis máxima recomendada) o reducir a 100 miligramos. Tómelo hasta una vez al día.
Los siguientes factores están asociados con niveles elevados de sildenafil en plasma (AUC): edad mayor de 65 años (aumentada en un 40%), daño hepático (como cirrosis, aumentada en un 80%), daño renal grave (tasa de aclaramiento de creatinina<30ml/min, increased by 100%), concurrent use of potent cytochrome P450 3A4 inhibitors (ketoconazole, itraconazole increased by 200%), erythromycin increased by 182%, and saquinavir increased by 210%. Due to the possibility of increased efficacy and incidence of adverse events in patients with high plasma levels, a starting dose of 25mg is recommended.
3. Modo de acción: Durante la estimulación sexual, las neuronas glandulares no colinérgicas no renales en el cuerpo cavernoso del pene, así como la óxido nítrico sintasa en las células endoteliales vasculares, catalizan la síntesis de óxido nítrico a partir de L-arginina. Este último activa la guanilato ciclasa, aumentando la síntesis de monofosfato de guanosina cíclico, lo que a su vez provoca la relajación de los músculos lisos del cuerpo cavernoso y las arterias pequeñas, lo que provoca la inyección de sangre en el seno cavernoso del pene y la erección. Mientras tanto, el monofosfato de guanosina cíclico es hidrolizado por la fosfodiesterasa.
4. Single dose antacids (aluminum hydroxide/magnesium hydroxide) have no effect on the bioavailability of this product; CYP450 2C9 inhibitors (such as tolbutamide, warfarin), CYP450 2D6 inhibitors (such as selective serotonin reuptake inhibitors,>antidepresivos tricíclicos), fármacos tiazídicos y diuréticos tiazídicos, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina-, bloqueadores de los canales de calcio, etc., no tienen ningún efecto sobre la farmacocinética del sildenafil.
5. Envasado aséptico: El sub-envasado se realiza en un ambiente aséptico. El embalaje normal incluye bolsas de papel de aluminio de 1 kg y bidones de cartón de 25 kg (forrados con bolsas de PE de doble-capa). Los envases de muestra de tamaño pequeño-, como 10 g, 50 g y 100 g, se pueden personalizar según las necesidades del cliente. El nombre del producto, el número CAS, la pureza, el número de lote, las condiciones de almacenamiento y otra información están claramente marcados en el embalaje, cumpliendo con los estándares internacionales de transporte.
6. Almacenamiento e inspección de salida: después del embalaje, los productos se almacenan en un almacén exclusivo. Se realiza una nueva inspección antes de la salida para garantizar que la calidad del producto, el embalaje y los documentos de cumplimiento estén completos, y se incluyen informes de detección y materiales de cumplimiento con cada envío para garantizar una entrega-sin preocupaciones.
Declaración de cumplimiento
1: Este producto está elaborado a partir de materia prima de sildenafil y se utiliza para investigación y desarrollo científicos. Lo exportaremos de acuerdo con las leyes y regulaciones nacionales.
2. Nos adherimos estrictamente a la producción GMP y todas las materias primas de sildenafil se someten a pruebas rigurosas. Para garantizarle una entrega de alta-calidad.
3. Al comprar este producto, los clientes deben proporcionar certificados de uso legal. Solo suministramos a clientes B2B que cumplen con las normas (compañías farmacéuticas, instituciones de investigación, etc.) y revisamos estrictamente las calificaciones de los clientes para garantizar el uso legal de los productos.
